5-کلورو-2-N-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyphenyl]-4-N- (2-dimethylphosphorylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine CAS 1197958-12-5

مصنوعات کی وضاحت:

5-کلورو-2-N-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyphenyl]-4-N- (2-dimethylphosphorylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine CAS 1197958-12-5

 

مترادفات:

AP26113؛(2-(5-کلورو-2-(4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl))-2- methoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)ami؛

 

کیمیکل اور فزیکل پراپرٹیز

فارم: ٹھوس

کثافت: 1.3±0.1 گرام/سینٹی میٹر³

نقطہ ابال: 737.6±70.0 ڈگری 760 mmHg پر

مالیکیولر فارمولا: C26H34ClN6O2P

سالماتی وزن: 529.014

فلیش پوائنٹ: 399.9±35.7 ڈگری

عین ماس: 528.216919

PSA : 95.66000

لاگ پی: 1.10

بخارات کا دباؤ:{{0}}.0±2.4 mmHg 25 ڈگری پر

انڈیکس آف ریفریکشن: 1.626

 

استعمال کرتا ہے۔:

AP26113 0.62 nM کے IC50 کے ساتھ ایک مؤثر ALK روکنے والا ہے، جو L1196M اتپریورتن کے ذریعے ثالثی Crisotinib کی مزاحمت پر قابو پا سکتا ہے۔

AP26113 حساس اور منشیات کے خلاف مزاحمت کرنے والے H3122 خلیات، خلیوں کی افزائش کو کم کرنے، ALK فاسفیٹ کو روکنے، اور خوراک پر منحصر انداز میں سیل اپوپٹوس کو دلانے میں انتہائی موثر ہے۔ AP26113 H3122 اور H3122CR سیلز پر کام کرتا ہے، بالترتیب 7.4 اور 16.8 nM کے IC50 کے ساتھ p-ALK کو کم کرتا ہے۔ AP26113 Ba/F3 خلیوں پر کام کرتا ہے جو جنگلی قسم یا Mutant EML4-ALK کو ظاہر کرتا ہے، سیلوں کی تعداد کو کم کرتا ہے، بالترتیب 10 nM اور 24 nM کے IC50 کے ساتھ۔ AP26113 بالترتیب 9nM، 4nM، اور 13nM کی GI50 قدروں کے ساتھ SU-DHL-1, H3122، اور Ba/F3-EML4-ALKv1 سیل لائنوں کی ترقی کو روکتا ہے۔ AP26113 Karpas-299، SU-DHL-1، ​​اور L-82 سیل لائنوں پر کام کرتا ہے، بالترتیب 3.2 nM، 1.5 nM، اور 2.1 nM کے IC50 کے ساتھ ALK فاسفوریلیشن کو روکتا ہے۔ AP26113 Karpas-299 اور H3122 خلیوں پر کام کرتا ہے، خوراک پر منحصر انداز میں ALK اور ERK فاسفوریلیشن کو روکتا ہے۔ AP26113 Ba/F3 سیل لائن پر کام کرتا ہے (بشمول جنگلی قسم EML4-ALK) اور Ba/F3 سیل لائن (بشمول Mutant EML4-ALKG1269S) سیل کی نشوونما کو روکنے کے لیے، بالترتیب 11nM اور 16nM کے IC50 کے ساتھ۔ AP26113 Ba/F3 سیل لائن پر کام کرتا ہے (بشمول جنگلی قسم EML4-ALK) اور Ba/F3 سیل لائن (بشمول Mutant EML4-ALKE1210ChemicalbookK) سیل کی نشوونما اور ALK فاسفوریلیشن کو روکنے کے لیے، IC50 of 74M کے ساتھ اور بالترتیب 335 nM۔ AP26113 (10mg/kg-75mg/kg) اینٹی PF-02341066 EML4-ALK میوٹینٹ ماؤس ٹیومر ٹرانسپلانٹیشن ماڈل میں انتہائی موثر ہے۔ AP26113 ٹیومر پر عمل کرتا ہے جو جنگلی قسم کے EML4-ALK، G1269S اور L1196M اتپریورتی کو 25 mg/kg، 50 mg/kg اور 50 mg/kg خوراکوں میں ٹیومر کے رجعت کو متاثر کرتا ہے۔ AP26113 Ba/F3 خلیوں پر کام کرتا ہے جو EGFR-DEL کا اظہار کرتا ہے، EGFR فاسفوریلیشن اور سرگرمی کو روکتا ہے، بالترتیب 75 nM اور 114 nM کے IC50 کے ساتھ۔ AP26113 Ba/F3 خلیوں پر کام کرتا ہے جو EGFR DEL/T790M کا اظہار کرتا ہے، EGFR فاسفوریلیشن اور سرگرمی کو روکتا ہے، بالترتیب 15 اور 281nM کے IC50 کے ساتھ۔ AP26113 NSCLC سیل لائنوں پر کام کرتا ہے جو EGFR DEL (HCC827) کا اظہار کرتا ہے، 62 nM کے IC50 کے ساتھ EGFR فاسفوریلیشن کو روکتا ہے اور 165 nM کے GI50 کے ساتھ سیل کی ترقی کو بھی روکتا ہے۔ AP26113 HCC827 سیل لائنوں پر کام کرتا ہے جو EGFR DEL/T790M کا اظہار کرتا ہے، 59nM کے IC50 کے ساتھ EGFR فاسفوریلیشن کو روکتا ہے اور 245nM کے GI50 کے ساتھ سیل کی افزائش کو بھی روکتا ہے۔ AP26113 HCC78 NSCRONC کی نشانی{340} SLC پر مؤثر طریقے سے سیلز پر عمل کرتا ہے aling اور پھیلاؤ، اور یہ اثر خوراک پر منحصر ہے۔

 

اگر آپ ہماری مصنوعات میں دلچسپی رکھتے ہیں یا کوئی سوالات ہیں، تو براہ مہربانی بلا جھجھک ہم سے رابطہ کریں!

 

پیٹنٹ کے تحت مصنوعات صرف R&D مقصد کے لیے پیش کی جاتی ہیں۔ تاہم، حتمی ذمہ داری صرف خریدار پر عائد ہوتی ہے۔

ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: 5-کلورو-2-n-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyphenyl]-4-n- (2-dimethylphosphorylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine cas 1197958-12-5, مینوفیکچررز، سپلائرز، فیکٹری، خرید، اسٹاک میں

• کا ایک جوڑا: BDTX-189,CAS 2414572-47-5
• اگلا: (2R)-2،4-Dimethyl-1-piperazinecarboxylic Acid 4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy -6-quinazolinyl Ester CAS 1626387-80-1