محققین نے BTK کناز روکنے والا تیار کیا ہے

حال ہی میں ، انسٹی ٹیوٹ آف ہیلتھ اینڈ میڈیکل ٹکنالوجی ، ہیفئ انسٹی ٹیوٹ آف میٹریل سائنس ، چینی اکیڈمی آف سائنسز کے محققین لیو کنگسونگ اور لیو جِنگ کی سربراہی میں دوائیوں کی ٹیم نے بی۔ سیل نون ہڈکن کی لیمفوما ایجنٹ CHMFL-BTK-85۔ ٹیم نے CHMFL-BTK-01 اور CHMFL-BTK-11 کے بعد بی ٹی کے کناز روکنے والوں کی تحقیق میں ایک اور پیشرفت کی ہے۔ سگنل ٹرانڈکشن اور ٹارگٹڈ تھراپی پر تحقیق سے متعلقہ نتائج آن لائن شائع ہوتے ہیں۔

بی سیل نون ہڈجکن کا لیمفوما ایک عام مہلک کینسر ہے ، عمر کے ساتھ ساتھ اس کے واقعات بڑھ جاتے ہیں ، اور مریضوں کی بقا کی شرح کم ہے۔ برٹن جی جی # 39 s s ٹائروسائن کناز (BTK) ایک نان رسیپٹر ٹائرسائن کنیز ہے۔ مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ بی ٹی کے کناز کی حد سے زیادہ اظہار اور چالو کرنا اس اہم روگجنک عوامل میں سے ایک ہے جو اس قسم کے کینسر کا سبب بنتا ہے۔ لہذا ، انتہائی منتخب BTK کناس روکنے والوں کی نشوونما کی اہم طبی اہمیت ہے۔

ابتدائی تحقیق میں ، تحقیقی ٹیم نے CHMFL-BTK-01 اور CHMFL-BTK-11 سمیت منشیات کے ڈیزائن اور اعلی تھرو پٹ اسکریننگ کے طریقوں کے ذریعہ آزادانہ دانشورانہ املاک کے حقوق کے حامل بی ٹی کے کناز روکنے والوں کا ایک سلسلہ تیار کیا ، لیکن مذکورہ بالا چھوٹی انو کی دوائیں ناکافی ہیں۔ جنسی لہذا ، اس کی سرگرمی ، انتخاب اور منشیات کی صلاحیت کو مزید بہتر بنانے کے لئے ، تحقیقی ٹیم نے ڈھانچے پر مبنی منشیات کے ڈیزائن کے طریقوں کے ذریعہ منشیات کی اچھی اہلیت کے ساتھ ایک چھوٹا انو انحصار CHHFL-BTK-85 تیار کرنا جاری رکھا۔ پروٹین اور سیل کی سطح پر ہونے والے مطالعے سے پتہ چلتا ہے کہ CHMFL-BTK-85 BTK اور EGFR ، ITK ، JAK3 ، HER2 اور دیگر قرابوں کے درمیان انتخاب کو حاصل کرسکتا ہے۔ مارکیٹنگ شدہ بی ٹی کے انحیبیٹر ایبروتینیب کے مقابلے میں ، یہ مدافعتی سیل میں ثالثی اے ڈی سی سی پر روکنے والے اثر کو نمایاں طور پر کم کرسکتا ہے۔

ماؤس زہریلا کے تجربے میں جو 14 دن تک مستقل طور پر چلایا جاتا تھا ، CHMFL-BTK-85 میں 800 ملی گرام / کلوگرام / دن کی خوراک میں کوئی واضح زہریلا نہیں تھا۔ یہ تجرباتی نتائج مزید تصدیق کرتے ہیں کہ انتخابی BTK روکنے والوں میں کلینیکل ایپلیکیشنز میں زیادہ حفاظت ہوسکتی ہے۔

جانوروں میں منشیات کی افادیت کی تشخیص کے ضمن میں ، CHMFL-BTK-85 ٹی ایم ڈی 8 خلیوں کے ذریعہ 100 ملی گرام / کلوگرام / دن کی ایک خوراک میں ٹیومر کی روک تھام کی شرح (TGI) کے ساتھ 96٪ ، کے ساتھ ماؤس سبکیٹینیوس زینوگرافٹس کی نشوونما کو نمایاں طور پر روک سکتا ہے۔ جو ماؤس آرتھوٹوپک ٹیومر ماڈل ہے جو REC-1 خلیوں کے ذریعہ تیار کیا گیا ہے وہ جانوروں کی بقا کے وقت کو نمایاں طور پر بڑھا سکتا ہے۔

اس وقت ، ریسرچ ٹیم صنعتی ترقی کے مرحلے میں داخل ہونے کے ل prec منشیات کو تیزی سے فروغ دینے کے لئے ، CHMFL-BTK-85 کی مزید واضح تشخیص کر رہی ہے۔ تحقیقی کام کو جی جی کے کوٹشن؛ میجر نیو ڈرگ تخلیق جی جی کے حوالے سے قومی سائنس اور ٹکنالوجی کے میجر پروجیکٹ کی مدد سے حاصل کیا گیا ہے۔ چینی اکیڈمی آف سائنسز۔